Source : PMID 34200688 · Étude in vitro · (abstract seul)
⚠️ Le buis (Buxus sempervirens) est une plante toxique dont les alcaloïdes nor-triterpéniques sont ici étudiés en laboratoire comme structures chimiques de départ ; il ne s’agit en aucun cas d’un usage interne de la plante.
Objectif Isoler des alcaloïdes supplémentaires du buis afin de rechercher de nouveaux composés à forte activité antiprotozoaire, dans un contexte d’options thérapeutiques limitées contre le paludisme et la trypanosomiase humaine africaine (maladie du sommeil).
Méthodes Isolement à partir d’un extrait de feuilles de buis, structure élucidée par UHPLC/+ESI-QqTOF-MS/MS et spectroscopie RMN. Les alcaloïdes isolés ont été testés in vitro contre Plasmodium falciparum (Pf) et Trypanosoma brucei rhodesiense (Tbr), agent de la maladie du sommeil est-africaine. La cytotoxicité sur cellules de mammifère (lignée L6) a été mesurée pour évaluer la sélectivité (indices de sélectivité).
Résultats Vingt-cinq alcaloïdes ont été obtenus, dont huit nouveaux produits naturels et un composé décrit pour la première fois dans cette plante. Faisant suite à l’isolement antérieur de l’O-tigloylcyclovirobuxéine-B (alcaloïde nor-cycloartane à activité forte et sélective contre Pf), plusieurs des composés ont montré une activité in vitro prometteuse contre les pathogènes à des concentrations submicromolaires, avec des indices de sélectivité élevés.
Conclusion Divers alcaloïdes de B. sempervirens ont le potentiel de servir de nouvelles structures de tête (lead) antiprotozoaires. Travail de chimie/pharmacologie in vitro, sans usage interne de la plante.