Source : PubMed PMID 38367429 · etude in vitro · (abstract seul)
⚠️ Le latex d’Euphorbia peplus est caustique. Les composés étudiés ci-dessous relèvent de la recherche in vitro et non d’un usage.
Objectif — Étude phytochimique de la fraction de polarité moyenne de l’extrait éthanolique d’Euphorbia peplus, visant à isoler et caractériser ses diterpénoïdes et à évaluer leurs activités cytotoxique et anti-inflammatoire.
Méthodes — Isolement et détermination structurale des diterpénoïdes ; évaluation de l’activité cytotoxique et de l’inhibition de la production d’oxyde nitrique (NO) induite par le LPS dans les cellules macrophagiques RAW264.7 ; analyse de la relation structure-activité (RSA) ; investigation des voies de signalisation.
Résultats — L’étude a conduit à l’identification de 32 diterpénoïdes appartenant à cinq types structuraux. Les composés 1-5 et 7-11 sont décrits pour la première fois, tandis que la configuration du groupe 6,7-époxy du composé 6 a été révisée comme étant orientée β. Les composés 1-5 présentent une variation structurale rare : la migration de la double liaison de Δ1 vers Δ1(10) au sein de la famille des diterpénoïdes de type tigliane. Sur le plan biologique, le composé 21 s’est révélé le seul à présenter une activité cytotoxique modérée, associée à la présence d’un résidu benzoyloxy en C-16. Par ailleurs, les composés 4, 8, 12, 13, 16 et 19 montrent des activités inhibitrices significatives de la production de NO induite par le LPS dans les cellules macrophagiques RAW264.7, avec des valeurs de CI50 comprises entre 2 et 5 µM. L’analyse de la relation structure-activité (RSA) a révélé que les diterpénoïdes de type ingénane possèdent la meilleure activité anti-inflammatoire, et que l’estérification en 3-OH ou 5-OH est cruciale. Des recherches biologiques complémentaires ont démontré que le composé 13, métabolite prédominant de cette plante, exerce des effets anti-inflammatoires en bloquant l’activation des voies de signalisation NF-κB et MAPK.
Conclusion — Euphorbia peplus fournit une diversité de diterpénoïdes dont certains présentent des activités cytotoxique et anti-inflammatoire ; le composé 13, prédominant, agit via l’inhibition des voies NF-κB et MAPK, ce qui justifie des recherches ultérieures.